Чи є ензалутамід індуктором CYP3A4?

У стаціонарному стані, ензалутамід є потужним індуктором CYP3A4 і помірний індуктор CYP2C9 і CYP2C19 [2]. Ензалутамід не викликав клінічно значущих змін у впливі субстратів CYP1A2, CYP2C8 або CYP2D6. 21 червня 2023 р.

Індуктори CYP3A4 включають фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій. Звіробій і глюкокортикоїди.

Ліки метаболізується у печінці, головним чином ферментами цитохрому P450 CYP2C8 і CYP3A4. CYP2C8 головним чином відповідає за формування NDME. Ензалутамід має тривалий період напіввиведення, що становить у середньому 5,8 дня, з діапазоном від 2,8 до 10,2 дня.

Ензалутамід входить до класу ліків під назвою інгібітори андрогенних рецепторів. Він працює, блокуючи вплив андрогену (чоловічого репродуктивного гормону), щоб зупинити ріст і поширення ракових клітин.

Аторвастатин є інгібітор активності CYP3A4. Співвідношення 4βHC до холестерину є можливим індексом активності CYP3A4 навіть у разі зміни концентрації холестерину.

Сильні інгібітори CYP3A4 включають: Кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон, ітраконазол, кетоконазол, атазанавір, дарунавір, індинавір, лопінавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір, типранавір. Важливо зазначити, що відомо, що не всі препарати в класі ліків є інгібіторами CYP3A4.

Рифампіцин є найпотужнішим індуктором CYP3A, який використовується в клінічній медицині, і, таким чином, взаємодіє з широким спектром інших терапевтичних агентів, зокрема інгібіторів протеази ВІЛ-1 та ННІЗТ.