Чи оборотні алостеричні інгібітори?

Якщо сполука може зв’язуватися в алостеричному місці, змінюється конформація активного центру так, що субстрат більше не може зв’язуватися , то можливо все навпаки. Можливо, сполука може зв’язуватися в алостеричному місці, дозволяючи субстрату зв’язуватися, чого він раніше не міг.

визначення: Препарати типу інгібіторів МАО, які оборотно пригнічують МАО А, що означає, що дієтичні обмеження або симпатоміметичні аміни не потрібні.

Молекули, які сприяють R-формі, але діють на ділянку ферменту, відмінну від активного центру, є алостеричними активаторами. так негативні модулятори діють не в активному центрі ферменту (неконкурентне інгібування) Їх називають алостеричними інгібіторами.

Розрізняють три типи оборотного гальмування: інгібітори конкурентні, неконкурентні (включаючи змішані інгібітори) і неконкурентні Сігел (1975), Гаррет і Грішем (1999).

Алостеричне гальмування: Коли інгібітор зв’язується з ферментом, усі активні центри ферментно-білкового комплексу зазнають конформаційних змін, унаслідок чого активність ферменту знижується. . Іншими словами, алостеричний інгібітор — це тип молекули, яка зв’язується з ферментом саме в алостеричному місці.

Ці алостеричні ефектори не пов'язані ковалентно з білком і їх взаємодія оборотна , піддаються впливу теплових і концентраційних факторів. Алостеричні регулятори можуть діяти як позитивно, так і негативно. Природа цих факторів широка, вони можуть бути невеликими молекулами або іншим білком.