Що таке інгібітор кінази SRC?

Інгібітор Src є клас інгібіторів, спрямованих на Src кіназа

родина тирозинкінази, який транскрибується протоонкогеном Src (скорочення від «ген саркоми»), який потенційно індукує злоякісні перетворення певних клітин.

Src є нерецепторною протеїн-тирозинкіназою, яка передає сигнали, які беруть участь у контролі різноманітних клітинних процесів, таких як проліферація, диференціювання, рухливість і адгезія.

Включено найпоширеніші побічні ефекти гематологічна токсичність, трансамініт і втома [100]. Були проведені клінічні випробування, щоб оцінити вплив різних препаратів на біомаркери обміну кісткової тканини як сурогат відповіді.

Два інгібітори тирозинкінази SRC/ABL (ІТК), дазатиніб і босутініб, були схвалені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) для використання в лікуванні лейкемій з позитивною філадельфійською хромосомою, спричинених злиттям BCR-ABL.

Певні кінази є більш активними в деяких типах ракових клітин, і їх блокування може допомогти запобігти росту ракових клітин. Інгібітори кінази також можуть блокують ріст нових кровоносних судин, необхідних для росту пухлин. Деякі інгібітори кінази використовуються для лікування раку.

Склеродермічний нирковий криз (SRC) – це небезпечне для життя ускладнення, яке нечасто може вражати людей із системною склеродермією (SSc), мультисистемним аутоімунним захворюванням, яке вражає шкіру та інші органи. Вважається, що вона зустрічається приблизно у 10 відсотків усіх пацієнтів зі склеродермією.

Src демонструє ранню фазу активації, яка супроводжується утворенням вогнищевої адгезії та керується головним чином дефосфорилюванням Tyr527і пізню фазу, що супроводжується утворенням активних форм кисню, поширенням клітин і окисленням кінази, викликаним інтегрином.