Як атракуріум викликає вивільнення гістаміну?

Транзиторний характер змін артеріального тиску та частоти серцевих скорочень після болюсної дози атракуріуму 0,6 мг/кг внутрішньовенно та значне підвищення концентрації гістаміну в плазмі підтверджує, що ця гемодинамічна відповідь призводить до від вивільнення ендогенного гістаміну.

Вивільнення гістаміну після застосування недеполяризуючих міорелаксантів найчастіше відбувається в результаті третього механізму, а саме пряма хімічна дія препарату на тучні клітини, яка не передбачає взаємодії з поверхневим імуноглобуліном.

Ці результати свідчать про те, що підвищення концентрації гістаміну в плазмі пов’язане з дія тубокурарину на тучні клітини, яка не опосередкована через ацетилхолінові рецептори, розподілені на цих клітинах.

Атракурій антагонізує нейромедіаторну дію ацетилхоліну шляхом конкурентного зв’язування з ділянками холінергічних рецепторів на моторній кінцевій пластинці. Інгібітори ацетилхолінестерази, такі як неостигмін, едрофоній і піридостигмін, пригнічують цей антагонізм і усувають нервово-м’язовий блок.

Тому можна припустити, що вивільнення гістаміну з тучних клітин відбувається в слинних залозах під час фізіологічних процесів. Ендогенні речовини, що вивільняються або утворюються під час секреції в залозі, діють на тучні клітини, вивільняючи гістамін..

Елімінація на основі хімічного процесу через температуру та рН (органонезалежне виведення Гофмана) є ключовим шляхом виведення цизатракурію. Нирки та печінка відіграють незначну роль у елімінації цизатракурію; однак вони є основними шляхами елімінації метаболітів.