Яка різниця між ЦОГ-1 і ЦОГ-2?

2024 Від admin

Тепер відомо, що ЦОГ

ЦОГ

Циклооксигеназа (ЦОГ), офіційно відома як простагландин-ендопероксидсинтаза (PTGS), є ферментом (зокрема, сімейством ізоферментів, EC 1.14. 99.1), який відповідає за біосинтез простаноїдів, включаючи тромбоксан і простагландини, такі як простациклін, з арахідонової кислоти.

https://en.wikipedia.org › wiki › Циклооксигеназа

існує як два різних, але схожих ізоферменти

ізоферменти

У біохімії ізоферменти (також відомі як ізоферменти або загалом як кілька форм ферментів) ферменти, які відрізняються послідовністю амінокислот, але каталізують однакову хімічну реакцію. Ізоферменти зазвичай мають різні кінетичні параметри (наприклад, різні KМ значення), або регулюються інакше.

https://en.wikipedia.org › wiki › Isozyme

, ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Простагландини (PG), утворені ферментативною активністю ЦОГ-1, головним чином беруть участь у регуляції гомеостатичних функцій в організмі, тоді як ПГ, утворені ЦОГ-2, головним чином є посередником болю та запалення.

Хоча інгібітори ЦОГ-1 (блокатори) блокують запалення, вони також блокують корисні ефекти — захист слизової оболонки шлунка та кишечника та контроль згортання крові. Ферменти ЦОГ-2 утворюють простагландини, які в основному беруть участь у запаленні. Інгібітори ЦОГ-2 переважно блокують запалення.

Існує два основних типи ЦОГ: ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ-1 бере участь у багатьох захисних процесах в організмі, а ЦОГ-2 здебільшого бере участь у запаленні. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) блокують ЦОГ. Існують різні побічні ефекти залежно від того, який НПЗП сильніше блокує ЦОГ-1 чи ЦОГ-2.

І ЦОГ-1, і ЦОГ-2 виробляють простагландини, які сприяють болю, лихоманці та запаленню. Але оскільки основною роллю ЦОГ-1 є захист шлунка та кишечника та сприяння згортанню крові, використання препаратів, які інгібують циклооксигеназу, може призвести до небажаних побічних ефектів.

Таким чином, вважається, що інгібування ЦОГ-2 НПЗЗ відповідає за жарознижувальну, знеболюючу та протизапальну дію НПЗЗ. однак, одночасне інгібування ЦОГ-1 може призвести до багатьох несприятливих ефектів НПЗЗ, включаючи виразку шлунка та ниркову токсичність.

Погані новини для знеболювальних ЦОГ-2 почалися у вересні 2004 року. Рофекоксиб (Vioxx) було вилучено з ринку після дослідження, яке перевіряло, чи може знеболюючий засіб запобігти поліпам товстої кишки, натомість показало, що воно подвоює ризик інфаркту та інсульту. У грудні 2004 року ситуація стала ще гіршою.

Рофекоксиб (продається під торговою маркою Vioxx) був знятий з ринку в 2004 році через ці занепокоєння, тоді як целекоксиб (продається під торговою маркою Celebrex) і традиційні НПЗП отримали попередження в коробках на етикетках.